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Pathways Recommended: Stem Cell/Wnt Cell Cycle/DNA Damage
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Hep3B cell

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-12425
    DGAT1-IN-1
    1 篇文献验证

    		 Acyltransferase Metabolic Disease
    DGAT1-IN-1是高效DGAT1抑制剂，IC50值低于10nM（Hep3B细胞过表达DGAT1裂解物测得）。
    DGAT1-IN-1
  • HY-W242821
    Methyl 3,4-dimethoxycinnamate

    		Fungal Cancer
    3,4-二甲氧基肉桂酸甲酯 Methyl 3,4-dimethoxycinnamate 是黑孢子萌发的抑制剂。Methyl 3,4-dimethoxycinnamate 还抑制 Hep3B 细胞中的整体 DNA 甲基化。
    Methyl 3,4-dimethoxycinnamate
  • HY-N10417
    Apoptosis inducer 5

    		Apoptosis Autophagy Cancer
    Apoptosis inducer 5 (compound 1b) 是一种木脂素对映异构体，存在于 Crataegus pinnatifida 中。Apoptosis inducer 5 通过 Hep3B 细胞中的凋亡和自噬表现出细胞毒性作用。
    Apoptosis inducer 5
  • HY-144999
    LEB-03-146

    		Wee1 Cancer
    LEB-03-146 是一个 WEE1 DUBTAC (去泛素化酶靶向嵌合体)，通过 PEG2 连接剂将 AZD1775 (Adavosertib) 与 OTUB1 招募者 EN523 连接起来。LEB-03-146 在 HEP3B 肝癌细胞中可显著稳定 WEE1。
    LEB-03-146
  • HY-143342
    LEB-03-144

    		Wee1 Cancer
    LEB-03-144 是一个 WEE1 DUBTAC (去泛素化酶靶向嵌合体)，通过 C3 烷基连接剂将 AZD1775 (Adavosertib) 与 OTUB1 招募者 EN523 连接起来。LEB-03-144 在 HEP3B 肝癌细胞中可显著稳定 WEE1。
    LEB-03-144
  • HY-156527
    PHD-IN-2

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    PHD-IN-2 (Compound 91) 是一种 PHD 拮抗剂 (IC50: <5 nM)。PHD-IN-2 诱导 HEP3B 细胞中促红细胞生成素合成 (EC50: <2.5 μM)。PHD-IN-2 可用于心血管疾病、代谢疾病、血液疾病、肺部疾病、肾脏疾病、肝脏疾病、伤口愈合疾病和癌症的研究。
    PHD-IN-2
  • HY-107781
    PAT-505

    		Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    PAT-505 是一种有效，选择性的，非竞争性的可口服的 autotaxin 抑制剂，在 Hep3B 中，抑制 autotaxin 的活性，IC50 值为 2 nM，在人血液和小鼠血浆中，IC50 值分别为 9.7 nM 和 62 nM。
    PAT-505
  • HY-156130
    Menin-MLL inhibitor 29

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    Menin-MLL inhibitor 29 (Compound C1) 是一种 Menin-MLL PPI 抑制剂。Menin-MLL inhibitor 29 与 Menin 结合，KD 值为 138 nM，并抑制 Menin 与 MBM1 (Menin 结合 motif 1) 结合 IC50 值为 46 nM。Menin-MLL inhibitor 29 抑制 HepG2 和 Hep3B 肝癌细胞增殖 (IC50s: 0.31 μM和0.71 μM)。Menin-MLL inhibitor 29 抑制肿瘤生长。
    Menin-MLL inhibitor 29
  • HY-N1833
    3'-Geranyl-3-prenyl-2',4',5,7-tetrahydroxyflavone

    		Others Cancer
    3'-Geranyl-3-prenyl-2',4',5,7-tetrahydroxyflavone 对人宫颈癌 HeLa、人乳腺癌 MCF-7 和人肝癌 Hep3B 细胞有细胞毒性，IC50 分别为 1.32、3.92 和 5.22 μm。
    3'-Geranyl-3-prenyl-2',4',5,7-tetrahydroxyflavone
  • HY-156526
    PHD-IN-1

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Others
    PHD-IN-1 (compound 80) 是一种有效的 PHD2 抑制剂，IC50 值 ≤5 nM。PHD-IN-1 在 Caco2-HIFla-HiBiT-clone-1 细胞和 Hep3B 细胞中 EPO Elisa 检测显示 EC50 均分别为 2.5 μM。
    PHD-IN-1
  • HY-145836
    FGFR4-IN-8

    		FGFR Cancer
    FGFR4-IN-8 (Compound 7v) 是一种 ATP 竞争性、高度选择性的野生型和突变型 FGFR4 共价抑制剂。FGFR4-IN-8 对 FGFR4、FGFR4V550L、FGFR4V550M 和 FGFR4C552S 的 IC50 分别为 0.5、0.25、1.6、931 nM。FGFR4-IN-8 有效抗 Hep3B 肝细胞癌细胞增殖，IC50 值为
    FGFR4-IN-8
  • HY-130625
    PD-1/PD-L1-IN 6

    		PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    PD-1/PD-L1-IN 6 (compound A13) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂，其 IC50 为 132.8 nM。PD-1/PD-L1-IN 6 具有显著的免疫调节活性。PD-1/PD-L1-IN 6 在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 与 CD3 T细胞共培养模型中显著提高干扰素 -γ 分泌，且无明显毒性作用。PD-1/PD-L1-IN 6 在 T 细胞-肿瘤共培养模型中恢复免疫应答。
    PD-1/PD-L1-IN 6
  • HY-131183
    PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1

    		PROTACs PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology
    PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1，基于 Cereblon E3配体的 PD-1/PD-L1 PROTAC，抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，IC50 为 39.2 nM。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 可显着恢复在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 和 CD3 T 细胞共培养模型中抑制的免疫力。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 以溶酶体依赖性方式适度降低 PD-L1 的蛋白质水平。
    PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1
  • HY-143881
    FGFR4-IN-6

    		FGFR Cancer
    FGFR4-IN-6 (Compound 9ka) 是一种共价可逆的 FGFR4 抑制剂，IC50 值为 5.4 nM。FGFR4-IN-6 具有良好的口服药代动力学特性。 FGFR4-IN-6 在 Hep3B2.1-7 HCC 细胞系的异种移植小鼠模型中显著诱导肿瘤消退，且没有明显的毒性。
    FGFR4-IN-6
  • HY-108868
    Mersalyl

    Salirgan; Salurin; Salyrgan

    		 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase VEGFR Metabolic Disease
    汞撒利 Mersalyl (Salirgan) 是一种有效的血管内皮生长因子 (VEGF) 和 缺氧诱导因子 1 (HIF-1) 诱导剂。Mersalyl 诱导 VEGF 和 ENO1 mRNA 表达。Mersalyl 具有利尿作用。
    Mersalyl
  • HY-N2858
    Alpinumisoflavone acetate

    		Apoptosis Cancer
    乙酸猫尾草异黄酮酯 Alpinumisoflavone acetate 是一种抗癌剂。Alpinumisoflavone acetate 显示出抗增殖活性。Alpinumisoflavone acetate 降低 ERK1/2 磷酸化的表达。Alpinumisoflavone acetate 可诱导线粒体功能障碍和线粒体介导的细胞凋亡 (<Apoptosis)。Alpinumisoflavone acetate 具有用于 HCC 研究的潜力。
    Alpinumisoflavone acetate
  • HY-115449
    Chromeceptin

    94G6

    		 IGF-1R Akt mTOR Cancer
    Chromeceptin (94G6) 是一种IGF 信号通路 抑制剂。Chromeceptin 抑制肝细胞和 HCC 细胞中 IGF2 的 mRNA 和蛋白质水平。Chromeceptin 抑制 AKT 和 mTOR 的磷酸化水平。
    Chromeceptin
  • HY-146407
    Anticancer agent 53

    		Apoptosis Cancer
    Anticancer agent 53 是一种强效抗癌剂。 Anticancer agent 53 显示出体外细胞毒性。Anticancer agent 53 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 S/G2/M 期。Anticancer agent 53 具有抗肿瘤活性且无明显毒性。
    Anticancer agent 53
  • HY-155009
    PHD2-IN-1

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Others
    PHD2-IN-1 是一种强效的、具有口服活性的 HIF-脯氨酰羟化酶2 (PHD2) 抑制剂，IC50 为 22.53 nM，可用于贫血病研究。
    PHD2-IN-1
  • HY-153967
    BLU0588
    1 篇文献验证

    		 PKA Cancer
    BLU0588 是一种口服有效且选择性的 PRKACA（蛋白激酶 cAMP 激活的催化亚基 α）激酶抑制剂，IC50 为 1 nM，解离常数 (Kd）为 4 nM。 BLU0588 可用于纤维板层癌 (FLC) 研究。
    BLU0588
  • HY-10331
    Regorafenib
    最多引用文献
    47 篇文献验证

    BAY 73-4506

    		 VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET c-Kit FGFR Tie Cancer
    瑞戈非尼 Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
    Regorafenib
  • HY-10331A
    Regorafenib monohydrate
    最多引用文献
    47 篇文献验证

    BAY 73-4506 monohydrate

    		 VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET FGFR c-Kit Tie Cancer
    瑞格非尼水合物 Regorafenib (BAY 73-4506) monohydrate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib monohydrate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
    Regorafenib monohydrate
  • HY-143343
    LEB-03-153

    		Wee1 Cancer
    LEB-03-153 是一个 WEE1 DUBTAC (去泛素化酶靶向嵌合体)，通过无连接剂将 AZD1775 (Adavosertib) 连接到 OTUB1 的招募者 EN523。
    LEB-03-153
  • HY-143340
    LEB-03-145

    		Wee1 Cancer
    LEB-03-145 是一个 WEE1 DUBTAC (去泛素化酶靶向嵌合体)，通过 C5 烷基连接剂将 AZD1775 (Adavosertib) 与 OTUB1 招募者 EN523 连接起来。
    LEB-03-145
  • HY-10331B
    Regorafenib mesylate

    BAY 73-4506 mesylate

    		 VEGFR PDGFR RET Raf c-Kit FGFR Autophagy Tie Cancer
    Regorafenib (BAY 73-4506) mesylate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib mesylate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
    Regorafenib mesylate
  • HY-N0316
    Mollugin
    1 篇文献验证

    		 NF-κB Reactive Oxygen Species Apoptosis VEGFR c-Myc Cancer
    大叶茜草素 Mollugin 是一种口服有效的 NF-κB 抑制剂。Mollugin 诱导 HepG2 细胞 S 期阻滞，增加细胞内活性氧 (ROS) 水平。Mollugin 诱导 HepG2 细胞 DNA 损伤，并增加 p-H2AX 的表达。Mollugin 通过抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 活化而具有抗癌作用。Mollugin 通过 p38-Smad 信号通路增强 BMP-2 (骨形态发生蛋白 2) 的成骨作用。
    Mollugin

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